Транексамовая кислота. Фармакологическое действие.

Транексамовая кислота, относиться к ингибиторам фибринолиза.

В нашей стране существуют две основные лекарственные формы:

1. Таблетки, с дозировкой 250 и 500 мг;
2. В/в раствор 50 и 100 мг/мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие транексамовой кислоты обусловлено широким и стойким антифибринолитическим эффектом сразу же после введения. Достигается это путем конкурентного ингибирования, т.е лекарство связывается с лизин связывающим участком на плазминогене, в результате чего он не соединяется с плазмином. В связи с этим не происходит фибринолиза, который характеризуется разрушением фибринового сгустка, на его продукты деградации.

Другие эффекты транексамовой кислоты.

Увеличивает активность тромбоцитов, т.е происходит изменение их структуры, в связи с чем они намного легче прилипают к образованному тромбу, а после успешного прилипания, выделяют активные вещества, которые укрепляют тромб делая его более плотным и твердым. В связи с этим он прочнее находится на месте его образования и сильнее защищает “отверстие” в сосуде, в связи с чем кровотечение после остановки не появляется вновь. Исследованиями отмечено, что в дозе 4-5 мг в сутки, снижается кровотечение на 45- 60%.

Действуя напрямую на сосудистую стенку, в связи с чем не происходит выхода воды из сосуда в межклеточное пространство. В результате чего не развивается гиповолемическое состояние.

Транексамовая кислота увеличивает содержание гемоглобина, скорее всего это происходит двумя путями. Первый путь, увеличивается сродство молекул кислорода к гемоглобину, тем самым происходит лучшее связывание атомарного кислорода с гемоглобином. Второй путь, транексамовая кислота действует напрямую на запасы эритроцитов, в связи с чем происходит выход эритроцитов из запасов селезенки и увеличивается гемопоэз, т.е синтез новых эритроцитов в ККМ, в результате этих процессов и увеличивается количество гемоглобина.

Лекарство обладает антиаллергическим и противовоспалительным действием. Происходит это путем подавления синтеза биологически активных веществ, а именно простагландинов, кининов и лейкотриенов, которые приводят к возникновению воспаления и аллергии.

Отмечено, что транексамовая кислота, хорошо взаимодействует и повышает эффективность противовоспалительных и обезболивающих лекарственных средств. Происходит это скорее всего в результате снижения БАВ (простагландинов, кининов и лейкотриенов ), приводящие к этим состояниями.

Фармакокинетика

Стоит отметить, что транексамовая кислота, по своей активности в десятки раз сильнее аминокапроновой кислоты.

Всасывание из ЖКТ неполное и составляет около 45%, хорошо проникает через трансплацентарный барьер и грудное молоко при вскармливании новорожденного.

Попав в кровь, транексамовая кислота не связывается с белком – альбумином в плазме, где его терапевтическая концентрация может составлять от 5 до 15 мг/л. Кроме того, лекарство хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что было доказано при лечении разорвавшихся аневризм.

Показания к применению

Данные свойства транексамовой кислоты широко применяются в медицинской практике при лечении, как местных, так и общих кровотечений. Стоит отметить, что лекарство применяется не только в стационарах, но и на поле боя, во время этапа эвакуации раненого солдата. Кислота, входит в состав так называемого коктейля “ОГГ”, куда также входят обезболивающие, гормональные и гемостатические препараты. Данный состав хорошо себя зарекомендовал и в настоящее время широко используется во время эвакуации бойцов при ранениях средней и тяжелой степени, а также при сочетанных травмах. Основной задачей медика при транспортировке такого больного является стабилизация состоянии и не допустить развитие более тяжелых состояний, которые могут привести к быстрой гибели раненого.

Транексамовая кислота широко применяется в состояниях, которые сопровождаются высоким местным фибринолизом. Случается это при операциях, при носовых кровотечениях, при ангионевротическом отеке, при гиперменореи и при состояниях вызванных коагулопатиями потребления.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению транексамовой кислоты следующие:

1. Увеличенная чувствительность к лекарству и его компонентам;
2. Тромбоз в анамнезе;
3. Нарушение цветового восприятия зрительным анализатором
4. Тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, а также тромбоз сосудов головного мозга.
5. Гематурия (кровь в моче)
6. Субарахноидальное кровотечение.

Побочные явления

При использовании лекарства могут наблюдаться следующие побочные явления

• Со стороны ЖКТ: диспепсические явления, диарея;
• Со стороны НС: головная боль, головокружение, судороги;
• Со стороны ИС: различные аллергические реакции;
• Со стороны зрительного анализатора: возможно изменения в сетчатке, нечеткость зрения, нарушение светового восприятия;
• Со стороны ССС: гипотония и тромбоэмболические явления.